Антигистаминные средства можно разделить на 2 группы:
1) прямого действия на гистаминовые рецепторы;
2) непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих средств.
АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (БЛОКАТОРЫ ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ)
Среди этой группы препаратов можно выделить средства, блокирующие H1-рецепторы (Н1-блокаторы) и блокирующие 22-рецепторы (H2-блокаторы).
Н1-БЛОКАТОРЫ
Антигистаминные средства (блокаторы H1-рецепторов) классифицируют по химической структуре:
- алкиламины — бромфенирамин, хлорфенирамин (лентостомин);
- этаноламины — димедрол (бенадрил, дифенгидрамина гидрохлорид), тавегил (клемастина фумарат);
- этилендиамины — супрастин (хлорпирибензамин, хлоропирамин), пириламин;
- фенотиазины — дипразин (пипольфен, прометазина гидрохлорид, фенерган), метдилазин, этизин (анерген), мултерган (тиазинамин);
- трициклические антидепрессанты — доксепин;
- пиперазины — дифенилпиралин, астемизол (гисманал), кетотифен (задитен), ципрогептадин (перитол);
- тетрагидрокарболины — диазолин, диметон;
- хинуклидины — фенкарол, бикарфен.
Это имеет большое практическое значение при выборе препарата замены так как он должен быть другой химической структуры, чем ранее применяемый антигистаминный или какой-либо другой препарат, вызвавший аллергическую реакцию. Например:
1) нельзя заменять димедрол тавегилом, поскольку они имеют близкую химическую структуру;
2) нецелесообразно при возникновении крапивницы от эуфиллина назначать близкий к нему по химической структуре супрастин, так как последний только ухудшит состояние больного, поскольку оба препарата обладают общими антигенными детерминантами.
Недостаточная эффективность некоторых антигистаминных препаратов при аллергических заболеваниях связана с тем, что гистамин — лишь один из нескольких биологически активных веществ, выделяющихся при аллергии, и блокаторы Н1-рецепторов устраняют лишь его действие. Более эффективны препараты, являющиеся антагонистами не только гистамина, но и других «медиаторов» аллергии (кромолин-натрий, кетотифен), а также циннаризин, сложный механизм действия которого делает его весьма эффективным средством при лечении таких аллергических заболеваний, как хроническая крапивница, дерматиты. Н1-блокаторы и, особенно, средства, тормозящие освобождение тучными клетками «медиаторов» анафилаксии, целесообразно вводить профилактически, тогда их эффективность при различных аллергических заболеваниях достаточно высока. В то же время введение антигистаминных средств с профилактической целью при других заболеваниях (ОРЗ, грипп и др.) оправданно лишь в тех случаях, когда у больного имеется хронический аллергический процесс либо аллергические реакции на введение какого-либо препарата. Это же следует учитывать и при назначении антигистаминных средств в качестве снотворных. Важным является и тот факт, что H1-блокаторы действуют на иммунологическую фазу аллергического процесса и могут вызвать уменьшение продукции антител. При назначении антигистаминных препаратов следует учитывать и их совместимость с другими лекарственными средствами, которые получает больной.
ДИМЕДРОЛ (фармакологические синонимы: дифенгидрамина гидрохлорид) — устраняет вызванный гистамином спазм гладких мышц, гистаминовую гипотензию. Димедрол оказывает также местноанестезирующее, холинолитическое, седативное, слабое снотворное, противорвотное, спазмолитическое действие. Димедрол применяют при крапивнице, сенной лихорадке, вазомоторном насморке, при морской и воздушной болезни, при бронхиальной астме (в сочетании с эуфиллином, эфедрином), при аллергических реакциях, наступающих от введения лекарственных веществ (антибиотиков и др.), для лечения язвенной болезни желудка (более активны циметидин и другие Н2-блокаторы), капилляротоксикоза, дерматозов и др. Побочные действия димедрола: головная боль, сонливость, общая слабость, сухость во рту, диспепсические расстройства; подкожно не вводят вследствие раздражающего действия на кожу. Димедрол нельзя назначать в рабочее время водителям транспорта. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,05 и 0,02 г; ампулы по 1 мг 1 % раствора суппозитории ректальные по 0,01 г; палочки по 0,05 г. Список Б.
Пример рецепта димедрола:
Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10
D. S. По 1/2 таблетки 2 раза в день при аллергических заболеваниях; по 1 таблетке на ночь как снотворное.
Страница обновлена: 28 марта 2017
Добавить комментарий