Связывание пищевых компонентов с лекарственными препаратами происходит в основном в ЖКТ, где образуются нерастворимые или слабо растворимые, плохо всасывающиеся в кровь, соединения, например:
- антибиотиков тетрациклинового ряда с кальцием (в том числе— с кальцием молока, творога, кефира и других молочных продуктов);
- препаратов кофеина с белками молока;
- препаратов железа с танином (чай, фрукты), а также с различными молочными продуктами и продуктами, содержащими фитин (орехи, пшеница);
- серосодержащих лекарственных веществ с железом и солями тяжелых металлов;
- алкалоидов, содержащих папаверин, морфин, атропин, с танином (чай, фрукты);
- препаратов кальция со щавелевой, уксусной, угольной, лимонной кислотами, образующимися в результате переваривания пищи, и желчными
- кислотами;
- сульфаниламидов, сердечных гликозидов, антикоагулянтов — с белками пищи и т. д.
Для примера укажем, что одновременный прием кофеина или содержащих кофеин лекарственных средств с молоком приводит к связыванию белками молока примерно 30 % кофеина, а высвобождение лекарственного вещества из такого комплекса происходит довольно медленно. Поэтому препараты кофеина не следует запивать молоком.
Под влиянием кислого содержимого желудка частично инактивируются эритромицин, олеандомицин, циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин и другие препараты, молекулы которых содержат эфирные и амидные связи. В кислой среде желудка уротропин (гексаметилентетрамин) распадается на составные части — формальдегид и аммиак, ацетилсалициловая кислота (аспирин) — на салициловую и уксусную кислоты; сердечные гликозиды освобождают агликоны и т. д. И, как уже было сказано, под влиянием протеолитических ферментов все белковые лекарственные препараты подвергаются гидролизу в ЖКТ и поэтому их нельзя принимать per os.
Всасывание многих лекарств из ЖКТ в кровь задерживается под влиянием различных компонентов пищи: Сахаров (которые, кроме того, замедляют эвакуацию содержимого из желудка), аминокислот, жирных кислот, глицерина, стеринов, фитостеринов. Под влиянием пищи задерживается всасывание сульфаниламидов, дигоксина, фуросемида, диклофенак-натрия (вольтарена), циметидина, хинидина и снижается в количественном отношении всасывание тетрациклинов, пенициллинов, эритромицина, рифампицина, циклосерина, левомицетина, салицилатов, линкомицина, канамицина, изониазида, фенобарбитала, леводопы, антипирина, ибупрофена, фенацетина, фуросемида.
Показано, что под влиянием пищи всасывание сульфадиметоксина, сульфаметоксипиридазина и других сульфаниламидов существенно замедляется в первые 3 ч с момента приема пищи. Однако через 6, 8 и 27 ч концентрация сульфаниламидов в крови становится одинаковой у всех лиц, принявших эти препараты как натощак, так и сразу после приема пищи.
При приеме ацетилсалициловой кислоты с пищей (белковой, жировой, углеводной) всасывание уменьшается примерно в 2 раза, что приводит к снижению его эффективной терапевтической концентрации в крови.
Страница обновлена: 23 марта 2017
Добавить комментарий