Если лекарственное вещество не относится к разряду ядовитых и сильнодействующих, то рекомендуемые дозы колеблются в пределах средних терапевтических концентраций. Такие дозы указаны в проспектах к лекарственным препаратам или в специальной справочной литературе. Ошибки в дозировании лекарств из групп А и В могут иметь трагические последствия — их фармакодинамика здесь имеет решающее значение, и в случае заметной передозировки какого-либо одного из таких лекарств возможно смертельное отравление.
Большинство лекарственных средств являются чужеродными для организма, или ксенобиотиками (от греч. xenos — чужой, bios — жизнь), однако перед тем, как подвергнуться обезвреживанию и(или) выведению из организма, они взаимодействуют с рецепторными структурами-мишенями, индуцируя фармакологический ответ соответствующей силы.
Применительно к химиотерапевтическим средствам их лечебный эффект зависит от взаимодействия с клетками-мишенями или клеточными органеллами (будь то возбудители инфекционных заболеваний или опухолевые и другие клетки). Тем не менее многие химотерапевтические вещества (или продукты их метаболизма) не остаются индифферентными к макроорганизму. Например, пеницилленовая кислота— производное пенициллина — может быть детерминантной группой сильного аллергена; аминогликозид- ные антибиотики взаимодействуют с определенными клетками нервной системы, что может сказываться на понижении зрения и слуха.
В организме человека имеются также рецепторы и для собственных метаболитов, например, для эндорфинов и энкефалинов или опиоидных пептидов. Такие рецепторы называют опиатными. Они относятся к разряду интерорецепторов, и, в частности, обезболивающий эффект внутренних опиоидных пептидов может быть получен в ответ на акупунктурное воздействие.
Описанные рецепторы могут быть и хеморецепторами для определенных экзогенных веществ, обладающих, например, обезболивающим свойством.
Рецепторными молекулами-мишенями часто являются ферменты. Физическое или функциональное подавление рецепторов-мишеней для лекарственных веществ заметно сказывается на их фармакодинамике. Это еще более показательно для токсичных веществ. Так, фосфорорганические соединения блокируют аминокислоту серин в составе фермента холинэстеразы и тем самым могут выступать в качестве выраженных отравляющих веществ, поскольку кумулируется важнейший медиатор ацетилхолин. Известный на практике инсектицид карбофос оказался менее токсичным для человека и млекопитающих, чем для домашних и садовых насекомых. Это связано с различными путями метаболизма карбофоса в организме названных видов. У насекомых образуется высокотоксичный метаболит малоксон, антихолинэстеразная активность которого в 1000 раз выше, чем у малатиона— предшествующего метаболита, легко гидролизующегося у млекопитающих.
Неверные данные?Страница обновлена: 23 марта 2017
Добавить комментарий